Lipossomas para aplicação tópica
Em meados da década de 60, Alex Bangham descobriu umas vesículas esféricas com uma membrana lipídica constituída por fosfolípidos, nomeadamente a fosfatidilcolina (entre outros lípidos) e um espaço interno aquoso. Bangham denominou-as de lipossomas. Tendo em conta a sua natureza química, estas vesículas permitem incorporar e veicular tanto substâncias ativas lipofílicas como hidrofílicas. Podem apresentar diferentes tamanhos conforme a sua composição, o número de bicamadas lipídicas e variando o seu método de preparação. Ao diversificar a composição e a estrutura dos lipossomas, têm surgido diferentes tipos de vesículas lipossomais com diversas aplicabilidades, incluindo para aplicação na pele, tais como: vesículas elásticas ou ultradeformáveis (transfersomas, etossomas e transetossomas); fotossomas e ultrassomas; Fitossomas; Marinossomas; etc.
As vesículas elásticas (150 ± 50 nm) foram desenvolvidas para se conseguir obter uma maior penetração das substâncias ativas incorporadas ao nível das camadas mais profundas da pele. Os promotores da penetração cutânea nos transfersomas e etossomas são o tensioativo e o etanol, respetivamente. Após a aplicação dos transfersomas na pele ocorre a evaporação da água na formulação havendo a criação de um gradiente osmótico (hidrotaxis) ao longo da pele que, juntamente com a elasticidade das vesículas conferida pelas moléculas de tensioativo na bicamada, promove a sua deformação (sobretudo nas zonas de stress mais desidratadas), aumentando dessa forma a penetração cutânea pelos “canais de passagem”. O mecanismo de penetração cutânea dos etossomas está associado à interação do álcool com a bicamada lipídica do estrato córneo, a qual resulta na disrupção da organização lipídica, aumentando assim a fluidez e a permeabilidade membranar. Por sua vez, a penetração cutânea dos transetossomas está relacionada com um mecanismo híbrido, uma vez que estas vesículas resultam da fusão da composição das anteriores.
Os fotossomas são outras vesículas que se destacam pela presença de uma enzima fotorreativa (fotoliase) que é libertada na presença de um dado comprimento de onda, protegendo a pele da exposição solar. Deste modo, os fotossomas podem ser incluídos na formulação de protetores solares e usados na terapia fotodinâmica. À semelhança dos fotossomas, os ultrassomas contêm a enzima endonuclease e também protegem a pele dos danos causados por raios UV, tendo por isso aplicações semelhantes.
Os fitossomas são vesículas lipossomais contendo constituintes botânicos na sua composição, apresentando uma maior biodisponibilidade face aos extratos puros.
Os marinossomas são formados por extratos lipídicos de origem marinha com aplicação em doenças inflamatórias da pele devido à metabolização dos ácidos gordos pelas enzimas da pele em metabolitos com propriedades anti-inflamatórias.
Além das vantagens particulares, estas vesículas apresentam inúmeras vantagens gerais ao nível da pele, tais como:
- a) Composição semelhante à da pele (fosfatidilcolina);
- b) Maior penetração na pele (sobretudo as vesículas deformáveis);
- c) Maior hidratação, suavidade e elasticidade da pele – a fosfatidilcolina apresenta uma elevada capacidade de ligação às moléculas de água, exercendo uma ação humectante e hidratante;
- d) Melhoria da função de barreira da pele – os fosfolípidos contêm uma elevada percentagem de ácido linoleico que, por sua vez, estimula a síntese de ceramida, fundamental na manutenção da barreira cutânea. Pelo contrário, essa barreira será comprometida no caso de vesículas com álcool, entre outros promotores de absorção cutânea;
- e) Diferentes funções em formulações (ativos; emulgentes; promotores da penetração cutânea; humectantes; estabilizantes, etc.).
Em suma, tendo em conta a sua incrível versatilidade, existem já vários produtos dermatológicos com lipossomas na sua composição, abrindo portas a um avanço inexorável nesta área!
Professora Doutora Andreia Ascenso
